抗HCV药物中间体的合成

摘要

丙型肝炎病毒是世界各地出现慢性肝炎的主要原因，在最初的急性感染之后，大多数受感染的个体会发展成为慢性肝炎。慢性肝炎的发生和感染患者的数量不断增加，这使得HCV的治疗成为了医药研究焦点。目前抗HCV的治疗药物功效有限，副作用明显，患者的耐受性差。Simeprevir(TMC-435)是一种新型的蛋白酶抑制剂，它是由杨森和Medivir联合开发的，2013年9月，Simeprevir(商品名Sovriad )在日本上市。

本论文主要目的是研究设计、优化Simeprevir(TMC-435 )的重要中间体的工艺路线。在文献基础上，本文重新设计了目标产物的合成路线，并通过条件实验进行优化。

关键词：丙型肝炎病毒；慢性肝炎；中间体合成

目录

摘要… 1

一、引言… 3

（一）研究背景和意义… 3

（二）研究内容… 4

二、抗丙型肝炎药物简介… 4

（一）抗丙型肝炎药物TMC-435的简介… 4

（二）TMC-435中间体的简介… 5

三、合成路线筛选… 5

（一）文献报道的合成路线… 5

（二）拟采用的合成路线… 8

四、实验部分… 8

（一）试剂与仪器… 9

（二）TMC-435中间体的合成路线的确定及放大实验… 10

五、结论… 28

参考文献… 29

致谢… 31

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